阿立哌唑
用 途: 抗精神病药
阿立哌唑，用于治疗各类型的精神分裂症。国外临床试验表明,本品对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效，也能改善伴发的情感症状，降低精神分裂症的复发率。
化学百科-brh
药物名称 阿立哌唑 药品类型 基本药物 英文名称 Aripiprazole 中文别名 阿比利非；博思清；赫尔宁 英文别名 Brisking;Abilify
阿立哌唑化学名称
7-{4-[4-(2，3-二氯苯基)-l-哌嗪基]丁氧基}-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮
分子结构式
分子式:C23H27N302Cl2
分子量:448
阿立哌唑理化性质
无色结晶粉末。
阿立哌唑药理学
本品是一种新型的非典型抗精神分裂症药物，对DA能神经系统具有双向调节作用，是DA递质的稳定剂。与D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力。通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。本品口服后血药浓度达峰时间为3?5小时,半衰期为48?68小时。去氢阿立哌唑为主要活性代谢物。
阿立哌唑适应症
用于治疗各类型的精神分裂症。国外临床试验表明,本品对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效，也能改善伴发的情感症状，降低精神分裂症的复发率。
阿立哌唑用法和用量
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
阿立哌唑不良反应
比较轻，体重增加、锥体外系反应等发生率低，所以患者的耐受性比较好。不良反应主要有头痛，焦虑失眠，嗜睡，小便失禁，静坐不能等。
阿立哌唑禁忌症
对本药过敏者禁用。
注意事项
①慎用于心血管疾病患者（心肌梗死、缺血性心脏病、心脏衰竭或者传导异常病史)、脑血管疾病患者或者诱发低血压的情况(如:脱水、血容量过低和降压药治疗)。②慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况。③慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
制剂
片剂、胶囊、口腔崩解片：5mg、10mg
阿立哌唑药典介绍
【鉴别】（1)取本品适量，加甲醇制成每lml中约含16μg的溶液，照紫外可见分光光度法（中国药典2005版二部附录IV A)测定，在254nm的波长处有最大吸收。 (2)照有关物质项下色谱条件试验，取阿立哌唑对照品适量，加流动相超声处理10分钟使溶解，并 稀释成每1ml中约含0.25mg的溶液，作为对照品溶液，取对照品溶液与有关物质项下的供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间—致。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典2005版二部附录Ⅳ C)。 (4)取本品适量，照X射线粉末衍射法检查（中国药典2005版二部附录Ⅸ F)，在晶面间距8.0?士 0.l?、6.2?±0.l?、5.3?士0. 1?、4. 6?±0.1?、4. 4?±0.l? 与 4. 0?±0.1? 处应有特征衍射峰。 【检查】 有关物质 取本品，加流动相超声处理10分钟使溶解并稀释成每1ml中约含0.25mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1.0ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，作为对照溶液，照高效液相色谱法（中国药典2005版二部附录V D)测定，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.03m0l/L醋酸铵溶液-三乙胺（60: 40: 0.2)为流动相；检测波长为254nm。理论板数按阿立哌唑峰计算不低于4000。量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μ1立即分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主峰面积。 残留溶剂 照残留溶剂测定法（中国药典2005年版二部附录珊P)检查，应符合规定。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (中国药典2005版二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品l.0g，依法检査（中国药典2005版二部附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留残渣，依法检查（中国药典2005版二部附录VI H第二法），含重金属不得过百万分之十。 【含量测定】取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸30ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于44.84mg的C23H27N302C12。 【类别】抗精神病药。 【贮藏】遮光，密封保存。
